Artesunat

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Artesunat: Wirkungsvoll gegen Malaria tropica

Was ist Artesunat?

Artesunat ist ein Arzneistoff, der vor allem zur Behandlung der Malaria tropica eingesetzt wird. Häufig wird er als Reservemittel verwendet. Das bedeutet, selbst wenn bereits Resistenzen der Erreger gegen andere Wirkstoffe vorliegen, kann mit dem Medikament ein therapeutischer Erfolg erzielt werden.

Wirkungsweise

Artesunat ist ein halbsynthetisch hergestelltes Derivat des Artemisinins, eines sekundären Pflanzenstoffes, welcher im einjährigen Beifuß (Artemisia annua) vorkommt. In der traditionellen chinesischen Medizin wird diese Pflanze bereits seit Jahrhunderten eingesetzt. Artesunat unterscheidet sich von seinem natürlichen Ausgangsstoff durch eine chemische Modifikation, die ihm eine bessere Aufnahme in den Körper garantiert.

Die Erreger der Tropenkrankheit werden als Plasmodium falciparum bezeichnet. Sie dringen durch den Stich einer weiblichen, infizierten Anophelesmücke in den Körper ein und gelangen anschließend als Sporozoiten in die Leber. In den Leberzellen entwickeln sich diese über ein Zwischenstadium zu Merozoiten, welche in der Lage sind, in rote Blutkörperchen einzudringen. Dort vermehrt sich der Parasit, wodurch die befallenen Blutkörperchen platzen und giftige Stoffe in die Blutbahn gelangen (Hämolyse). Hierdurch werden die schweren Symptome der Erkrankung ausgelöst. 

Obwohl der Wirkmechanismus heute noch Gegenstand der Forschung ist, geht man davon aus, dass durch einen bestimmten Molekülbestandteil, eine Peroxidgruppe, sogenannte freie Radikale in Zellen entstehen. Die hierdurch hervorgerufenen Veränderungen am Membranpotential der roten Blutzellen werden von Plasmodien nicht toleriert und sie sterben ab. Eine Linderung der Symptome ist die Folge.

Der Wirkstoff wird im Körper schnell abgebaut durch das Cytochrom-P450-abhängige Enzym CYP3A4. 

Außerdem gibt es Hinweise, dass durch das Medikament Tumorzellen bekämpft werden können. Auch hier spielen Radikale und oxidativer Stress eine entscheidende Rolle. Ein Team des Deutschen Krebsforschungszentrums in Heidelberg konnte zeigen, dass Brustkrebszellen durch Artesunat wirkungsvoll abgetötet werden können. Hierbei sind Lysosomen von großer Bedeutung. Für eine Zulassung als Chemotherapeutikum gegen Krebserkrankungen ist derzeit allerdings noch keine ausreichende Datenlage vorhanden.

Artesunat

Verwendung

Aufgrund einer Empfehlung der Weltgesundheitsorganisation (WHO) werden Derivate des Artemisinins zur Behandlung unkomplizierter Malaria nur noch als Kombinationspräparate eingesetzt. Als Einzelsubstanz wäre eine Resistenzbildung sehr wahrscheinlich, da die Erreger nicht in ausreichendem Maße abgetötet werden können. Gemeinsam mit einem zweiten Wirkstoff kann eine Heilungsquote von 95 % der behandelten Malariafälle erreicht werden, was Resistenzen unwahrscheinlicher macht. Diese Wirkstoffkombinationen werden als ACTs (Artesimin-Kombinations-Therapien) bezeichnet.
Zurzeit befindet sich das fixe ACT ASAQ (Artesunat und Amodiaquin) im Handel, welches von der Firma Sanofi-Aventis gemeinsam mit der DNDI (Drugs-for-neglected-diseases-intiative) entwickelt wurde.
Da das Medikament oft in armen Ländern gebraucht wird, sind die Artesunat Infusions Kosten sehr gering. Aufgrund der niedrigen Artesunat Infusions Kosten ist das Mittel für Generikahersteller zur Zeit uninteressant.

Liegt eine komplizierte Form der Erkrankung vor, ist eine spezielle Strategie erforderlich: Mehrere Artesunat Infusionen werden gefolgt von Artenusat Kapseln oder Artesunat Ampullen, beides in Kombination mit einem zweiten Malariamittel.

Alternativen

Obwohl es sich bei ACTs um die effektivsten Therapeutika gegen die Tropenerkrankung handelt, gibt es zahlreiche Alternativen auf dem Markt.

  • Chloroquin ist das wohl am meisten verwendete Medikament, welches allerdings durch eine zunehmende Resistenzbildung an Bedeutung verliert. Er ist von Chinin, einem Naturstoff des Chinarindenbaumes (Cinchona pubescens) abgeleitet.
  • Amodiaquin ähnelt in seiner chemischen Struktur und seiner Pharmakologie dem Chloroquin. Es wird in Form von ACTs mit Artesimin gemischt verabreicht und verliert als Monopräparat ebenso an Bedeutung.
  • Mefloquin ist eine weitere Alternative, welches von der Firma La Roche für die US Army als vollsynthetisches Antimalariamittel entwickelt wurde. Mefloquin kann starke Nebenwirkungen verursachen.

 

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Neben- und Wechselwirkungen

Wie jedes Medikament hat Artesunat auch Nebenwirkungen und es können Wechselwirkungen auftreten. 
So darf das Medikament nicht mit Präparaten eingenommen werden, welche die QT-Zeit verlängern. Diesen Effekt haben einige Herzrhythmus-Medikamente.
Ebenso sollten Sie in der Stillzeit weder Artesunat Kapseln noch Infusionen oder Ampullen jedweder Art verwenden. 

In der Schwangerschaft sollte die Nutzung der Präparate gründlich überdacht und eine Risiko-Nutzen-Analyse durchgeführt werden.

Nebenwirkungen sind im Vergleich zu vielen Alternativen relativ selten. Die Häufigeren sollen hier genannt werden:

  • Blut- und Lymphsystem: Anämie, Neutropenie
  • Herz-Kreislaufsystem: Beeinflussung des Herzrhythmus
  • Nervensystem: Kopfschmerzen, Tinnitus, Schlaflosigkeit
  • Atmungsorgane: Husten, Rhinitis
  • Verdauungssystem: Veränderungen in der Geschmackswahrnehmung, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen Leberentzündung
  • Stoffwechsel: Unterzuckerung (Hypoglykämie)

Weitere Artesunat Nebenwirkungen sind dem Beipackzettel des Medikaments zu entnehmen. Bitte halten Sie, bevor Sie Artesunat kaufen stets Rücksprache mit einem erfahrenen Mediziner.

Beschaffung

Artesunat Bezugsquellen bieten folgende Darreichungsformen an:

  • Artesunat Ampullen
  • Artesunat Kapseln
  • Artesunat Infusionen

Da die Substanz in Deutschland nicht offiziell vertrieben wird, stellen Importfirmen die gängigen Artesunat Bezugsquellen dar. Bevor Sie Artesunat kaufen, beraten Sie sich in jedem Fall mit Ihrem behandelnden Arzt. Er wird sie ausführlich über die Wirkungen des Medikaments informieren. Außerdem haben viele Tropenmediziner mit Artesunat Erfahrungen. Artesunat Erfahrungen aus dem Internet können in Foren gefunden werden. Denken Sie daran, dass es sich hierbei nur um Einzelmeinungen handelt.

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